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印度易瑞沙是什么?

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 印度易瑞沙(吉非替尼,英文名Gefitinib Tablet、Iressa、ZD1839)是一种新型的小分子量肿瘤治疗药物,其作用机制主要是通过抑制EGFR自身磷酸化而阻滞传导,抑制肿瘤细胞的增殖,实现靶向治疗。临床主要用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌,尤其对肺腺癌疗效确切,对鳞癌的疗效较腺癌和肺泡癌的低,但临床大量资料表明:根据肺癌患者的实际情况选用易瑞沙(吉非替尼)治疗后,仍有部分肺鳞癌和其它非小细胞肺癌的患者效果比较明显,且具有良好的耐受性。目前印度易瑞沙尚未取得药监部门的进口审批资格。

说明书/印度易瑞沙 编辑

印度易瑞沙印度易瑞沙

药品名称:易瑞沙(Iressa,Geftinat)

通用名:吉非替尼片

英文名:GefitinibTablet、Iressa、ZD1839(注:印度版英文名为Geftinat)

规格:250mg*30片/盒

贮藏:0℃以下,储存在原包装内(处于室内阴凉处保存即可)

有效期:2年

成分:本品主要成分为吉非替尼,其化学名称为:N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺。

性状/印度易瑞沙 编辑

褐色,圆形,双凸面,薄膜衣片;一面印有“GEFTINAT”,另一面印有“250”。每片含吉非替尼 250mg。 对于服用过量本品还没有专门的治疗方法,尚不知过量服用可能的症状。在I期临床试验中,少量患者服用到每天1000mg的剂量,观察到一些不良反应的发生频率增加和严重程度升高,主要是腹泻和皮疹。对于药物过量引起的不良反应应给予对症处理,特别是严重腹泻应给予适当的治疗。

吉非替尼的分子式为: C22H24ClFN4O3,分子量为:446.90。吉非替尼能广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长,抑制其血管生成。而尚无对照性的研究显示它能使改善疾病相关症状和延长生存期方面的临床受益。

用法用量/印度易瑞沙 编辑

本品的成人推荐剂量为250 mg(1片),1日1次,口服,空腹或与食物同服。

如果有吞咽困难,可将片剂分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料),不得使用其他液体。将片剂丢入水中,无需压碎,搅拌至完 全分散(约需10分钟),即刻饮下药液。

无需因下述情况不同调整给药剂量 :年龄、体重、性别、种族,肾功能,因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。

剂量调整 :当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时,可通过短期暂停治疗(最多14天)解决,随后恢复每天250 mg的剂量。

不良反应/印度易瑞沙 编辑

最常见(发生率20%以上)的药物不良反应为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮。

各身体系统发生的不良事件按发生频率以降序排列(多见 :≥ (greater than or equal to) 10% ;常见 :≥ (greater than orequal to) 1%且<10% ;少见 :≥ (greater than or equal to) 0.1%且<1%;罕见 :≥ (greater than or equal to) 0.01%且<0.1% ;极罕见 :<0.01%)。

可出现的不良事件总结如下:

消化系统 :多见腹泻,主要为轻度(CTC1级),少有中度(CTC2级),个别报道严重伴脱水的腹泻(CTC3级)。常见恶心,主要为轻度(CTC1级) ;呕吐,主要为轻度或中度(CTC1或2级) ;厌食,轻度或中度(CTC1或2级) ;口腔粘膜炎,多为轻度(CTC1级) ;继发于腹泻,恶心,呕吐或厌食的脱水口腔溃疡。少见胰腺炎。

皮肤及附件 :多见皮肤反应,主要为轻度或中度(CTC1或2级) ;脓疱性皮疹,在红斑的基础上有时伴皮肤干燥发痒。常见指甲异常。

代谢和营养 :常见肝功能异常,主要包括无症状性的轻度或中度转氨酶升高(CTC1或2级)。

全身 :常见乏力,多为轻度(CTC1级) ;脱发 ;体重下降 ;外周性水肿。

禁忌症 已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重过敏反应者禁用。 贮藏/有效期 30°C以下保存。有效期24个月。

尚无对照性的研究显示 改善疾病相关症状和延长生存期方面的临床受益。本品用于非小细胞肺癌二线治疗的现有数据仅基于非对

照的临床研究,尚待设计良好的对照的临床试验进一步证实。

药理作用/印度易瑞沙 编辑

吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长,抑制其血管生成。在体外,可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡,并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在动物试验或体外研究中已证实,吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。

临床研究 两项大型的II期临床研究评估了本品单药治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的有效性和安全性。患者的WHO体力状况评分为0-2,并且必须为既往化疗失败者 :

IDEAL1(研究0016),既往接受了1或2个化疗方案,并且至少有一个包括铂类治疗(中位年龄为59.6岁[28-85岁] ;n=209)。

IDEAL2(研究0039),既往接受了2个或以上化疗方案,该化疗方案包括同时或先后接受了铂类和多西紫杉醇的治疗(中位年龄为61岁[30-84岁];n=216)。

两个研究设计相似,均为双盲、平行组、多中心,评估了两个吉非替尼口服剂量 :250 mg/天和500 mg/天。患者被随机分配在这两个剂量组。在IDEAL1中主要研究终点为肿瘤客观缓解率,次要研究终点为疾病相关症状改善 ;在IDEAL2中主要研究终点为肿瘤客观缓解率以及疾病相关症状改善率(每周以LCS进行测定)。

疗效结果 对于IDEAL1和IDEAL2疗效结果的总结见下表。不考虑WHO体力状况评分(0,1或2)和既往接受的化疗次数,两个研究中得到的肿瘤客观缓解率以及疾病相关症状改善率结果相似。大多数患者肿瘤客观缓解发生于治疗的第1个月,少部分患者的客观缓解可迟至治疗的第4个月发生。

a 在IDEAL1试验中,无论是250 mg还是500 mg,日本患者的客观缓解率要比非日本患者的高(250 mg为27.5%:9.6%,500 mg为27.5%:11.1%),未调整的比值比(两组合并)为3.27,p=0.002。在多变量分析时,调整了性别,组织学和身体状况后,这一差异不再有统计学意义(调整后的比值比为2.13,p=0.068)。

b 基于症状改善可评估人群(250 mg,n=67;500 mg,n=73)。

+ 数据截止时仍在继续。

FACT-L肺癌患者生活质量测定量表。

NC未计算。

PFS无进展生存。

安全性 本品的安全性情况在两项研究中是相似的,不良事件的发生率和严重程度呈剂量相关性(见“不良反应”)。

【性状】/印度易瑞沙 编辑

褐色,椭圆形,双凸面,薄膜衣片;一面印有“250”,另一面光滑(注:印度版易瑞沙一面印有“250”,另一面为英文字母GEFTINAT,字迹应很清晰)。每片含吉非替尼250mg。

【包装】/印度易瑞沙 编辑

最新2013年出产的易瑞沙价格也更改为5900卢比。

【功能主治】/印度易瑞沙 编辑

本品 适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。对于化学治疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效,是基于客观反应率指标而确立的,尚无对照性的研究显示改善疾病相关症状和延长生存期方面的临床受益。本品用于非小细胞肺癌二线治疗的现有数据仅基于非对照的临床研究,尚待设计良好的对照的临床试验进一步证实。对于非小细胞肺癌的一线治疗,两个大型的随机对照临床试验结果表明:基于铂剂的二联化疗方案合用本品治疗后未显示任何受益,因此,印度易瑞沙不适用于此种治疗。治疗不适合化疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌的一线用药.适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

应告诫患者当以下情况加重时即刻就医:

1.•任何眼部症状

2.•严重或持续的腹泻、恶心、呕吐或厌食

这些症状应按临床需要进行处理(见'可能出现的不良反应'节)。同时见'妊娠和哺乳'和'对驾驶及操纵机器能力的影响'节。对驾驶及操纵机器能力的影响在治疗期间,可出现乏力的症状,这些患者在驾驶或操纵机器时应给与提醒。