甲磺酸伊马替尼的化学名称为4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯甲酰胺甲磺酸盐，分子式为C29H31N7O·CH4SO3，分子量为589.7。

本品胶囊内容物为白色至类白色粉末。

伊马替尼是一种小分子激酶抑制剂。伊马替尼的薄膜包衣片包含等值的甲磺酸伊马替尼，伊马替尼剂量有100毫克和400毫克二种。其结构式为：

格列卫大陆食品药品监督管理局批准的适应症，用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期。- 用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+ CML)的慢性期、加速期或急变期;

- 用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤(GIST)的成人患者;用于以下适应症的安全有效性信息主要来自国外研究资料，中国人群数据有限：- 用于治疗成人复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ ALL)。- 用于治疗嗜酸细胞过多综合症(HES)和/或慢性嗜酸粒细胞白血病(CEL)伴有FIP1L1-PDGFRα融合激酶的成年患者。慢性粒细胞白血病、胃肠道间质肿瘤 甲磺酸伊马替尼是全球第一个获得批准的肿瘤发生相关信号传导抑制剂。一开始治疗就应由对慢性粒细胞白血病有治疗经验的医师进行。对急变期和加速期患者甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为600mg/日，对干扰素治疗失败的慢性期患者为400mg/日，均为每日一次口服，宜在进餐时服药，并饮一大杯水，只要有效，就应持续服用。如果血象许可，没有严重药物不良反应，在下列情况下剂量可考虑从400mg/日增加到600mg/日，或从600mg/日增加到800mg/日（400mg，口服)

开始剂量：对慢性粒细胞白血病急变期和加速期患者，甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为600 mg/日 ；对干扰素治疗失败的慢性期患者，以及不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者，推荐剂量为400 mg/日，均为每日1次口服，宜在进餐时服药，并饮一大杯水，只要有效，就应持续服用。

如果血象许可，没有严重药物不良反应，在下列情况下剂量可考虑从400 mg/日增加到600 mg/日，或从600 mg/日增加到800 mg/日（400 mg，分2次服用）：疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应，已取得的血液学反应重新消失。

下列情况中必须调整剂量：如治疗过程中出现严重非血液学不良反应（如严重水潴留），宜停药，直到不良反应消失，随后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。

严重肝脏毒副作用时剂量的调整：如胆红质升高超过正常范围上限3倍或转氨酶升高超过正常范围上限5倍，宜停药，直到上述指标分别降到正常范围上限的1.5或2.5倍以下。

中性粒细胞减少或血小板减少时剂量的调整：加速期或急变期 ：如果出现严重中性粒细胞和血小板减少（中性粒细胞小于0.5×109/L和/或血小板小于10×109/L，建议剂量减少到400 mg/日。如果血细胞持续减少2周，则进一步减少剂量到300 mg/日，如血细胞持续减少4周，宜停药，直到中性粒细胞≥1.0×109/L和血小板≥20×109/L。再用时剂量为300 mg/日。

α-干扰素治疗失败后慢性期患者：当中性粒细胞小于1.0×109/L和/或血小板小于50×109/L时宜停药，仅在中性粒细胞≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L时再恢复用药，剂量为400 mg/日，如中性粒细胞或血小板重新减少到上述数值时，再恢复用药时剂量减至300 mg/日。

肝功能衰竭患者的剂量：有肝功能损害者甲磺酸伊马替尼的血浆浓度可以升高，因此这些患者用本药时要谨慎，尚无肝功能损害患者使用甲磺酸伊马替尼的临床资料，无法提出剂量调整的建议。

肾功能衰竭和老年患者的剂量：已知肌酐清除率可随年龄老化而降低，而年龄对甲磺酸伊马替尼的药代动力学无明显影响，由于尚未在肾功能损害患者中进行过临床试验，故无法提出剂量调整的建议。

通常患者服用格列卫(甲磺酸伊马替尼))产生的不良反应与其他治疗方式（如化疗）产生的不良反应相比，要小得多，而且只要对症处理，一段时间后大多数患者都可以耐受。一旦出现不良反应，正确的方法是听取主治医生的建议，按照医嘱调整治疗，这样才能有效地管理这些不良反应，达到最佳疗效。

副作用预防： 只要在使用格列卫时对可能出现的副作用提前进行有针对性的预防。不但可以使患者增强治愈的信心，同时也可以避免出现不必要的症状，使金钱遭受损失。

同时还应该多饮水多喝水可补充体液，增强血液循环，促进新陈代谢，多喝水还有利于消化吸收和排除废物，减少代谢产物和毒素对肝脏的损害。

再次需要饮食平衡食物中的蛋白质、碳水化合物、脂肪、维生素、矿物质等要保持相应的比例；同时保持五味不偏；尽量少吃辛辣食品，多吃新鲜蔬菜、水果；不暴饮暴食或饥饱不匀。

临床证实心情舒畅对于患者的治愈也是很有帮助的。以上就是使用格列卫时对于副作用的预防方式。那么格列卫主要有哪些不良反应呢？出现不良反应之后应该如何处理呢？格列卫的副作用一般都是轻到中度的，一般都是在治疗一两个月之后会逐渐消失。如果出现患者不能耐受或者反应比较激烈的情况，应及时告知患者的主治医生，减量或者暂停治疗。

格列卫的主要不良反应：
　　● 骨髓抑制
　　● 胃肠道反应
　　● 肌肉骨骼毒性
　　● 肝脏毒性
　　● 水肿
　　●皮疹

● 瘙痒

如果出现上述不良事件，请立即告诉您的医生，以便及时处理这些不良事件，使您能从格列卫(甲磺酸伊马替尼))的治疗中更好地获益。

● 骨髓抑制：骨髓抑制是一种治疗起效地反应。在接受治疗之前，患者体内存在很多Ph+细胞，而这些Ph+细胞起主要造血的作用。当患者接受格列卫(甲磺酸伊马替尼))治疗后，消除了Ph+细胞，从而导致患者的造血功能受到抑制。这实际上是格列卫(甲磺酸伊马替尼))的积极治疗效应。您不用担心，医生会根据您的具体情况，采取相应的解决措施。只有在血细胞降低到一定程度时才需要停止格列卫(甲磺酸伊马替尼))治疗：
　　－ 必要时停止格列卫(甲磺酸伊马替尼))治疗
　　－ 调整剂量（格列卫(甲磺酸伊马替尼))的剂量每天不低于300mg）
　　－ 支持治疗，包括补充营养、水等

● 胃肠道反应：包括恶心、呕吐、腹泻。应对措施包括：
　　－ 与食物一起服用，并服一大杯水
　　－ 睡前至少2小时服用
　　－ 将400 mg剂量分为200 mg每天2次
　　－ 对严重反应的患者应用止吐药和止泻药物，例如多潘立酮和氟哌酸
　　－ 质子泵抑制剂，例如奥美拉唑
　　－ 抗酸药，例如雷尼替丁
　　－ 抗组胺药物，例如西替立嗪　● 肌肉骨骼毒性：包括肌肉痉挛、关节痛和骨痛
　　－ 补充钙剂，例如葡萄糖酸钙
　　－ 服药非甾体类抗炎药（NSAIDs ），例如阿司匹林
　　● 水肿：
　　－ 轻微（常为眶周）：限制盐摄入和/或应用利尿剂，例如氢氯噻嗪
　　－ 严重（肺水肿、胸膜/心包积液、腹水）：应用利尿剂，减量或停止治疗，规律测量体重

皮疹：
　　－ 皮疹通常是轻微的，斑丘疹最常发生于双臂和躯干，可给予抗组胺药物，局部或口服类固醇药物
　　－ 严重的剥脱性皮疹极为罕见，应该停止格列卫(甲磺酸伊马替尼))治疗，并接受全身类固醇治疗